中药复杂体系方法学及物质基础研究成果获省科技进步一等奖
由中科院 长春应化所承担的“基于质谱学技术的中药复杂体系方法学及物质基础研究”,在国家科技部前期重大基础研究项目、国家自然科学基金和吉林省科技发展计划项目的资助下,经 过科技人员的艰苦努力,取得了系列创新成果。近日,该项目荣获吉林省科技进步一等奖。
中药天然药物与化学药物相比具有独特的特点和优势, 越来越多的学者针对我国丰富的中药资源把目光投向传统中医药学的研发。但中药的化学成分非常复杂,日本在汉方药制剂的标准化研究方面虽然取得了很好的进展,但缺乏对中 医理论的进一步认识;国内用植物化学方法对中药各类成分的结构研究较为透彻,但在复杂体系的研究及活性筛选方法研究方面仍不够系统和深入。如何简化分离分析过程,在实 验手段上改变目前多成分难以同时进行结构鉴定的困境,是中药现代化研究的重要课题。
中科院长春应化所的科研人员充分发挥质谱技术在中药研 究中的优势,围绕着中药复杂体系的方法学及物质基础开展了系统的研究工作,取得了系列创新研究成果:
1、注重离子内能与 质谱的关系。合成不同内能的离子,从表现出不同的CID谱,获得不同层面的结构信息,成功地应用到寡糖、皂苷、黄酮类化合物分析;建立的某些中药化学成分几何异构体的质谱 分析方法;基于非共价复合物研究建立了手性化合物异构体的质谱区分方法。与常规方法相比,具有灵敏度高、简捷、快速的特点。为中药复杂体系化学物质基础的研究奠定了基 础。
2、针对目前中药复杂体系分析的方法学研究关键问题,利用多种质谱及其联用技术建立了用于中药复杂体系研究的综合分析方法,大大简化 了分离分析过程,从而在实验手段上改变了目前多成分难以同时进行结构鉴定的困境。
3、在炮制和配伍机理、及中药活性筛选方法方面的研究成 果领先于国内外同类研究,具有创新性。利用建立的中药复杂体系的综合分析方法,开展了有毒中药炮制配伍的物质基础研究。提出了乌头类有毒中药在炮制、配伍过程中发生的 水解、热解及脂交换反应机理,揭示了附子配伍解毒的3种机制,从化学角度阐明了有毒中药配伍的科学内涵及其物质基础,生物实验证明了单酯型生物碱与脂类生物碱不仅毒性远 远低于双酯型生物碱,并且具有很好的药理活性。
4、根据抗病毒、抗肿瘤药物的作用特点,选择合成了与病毒、肿瘤相关的生物靶分子,将临床 上确有疗效的中药作为研究对象,利用质谱技术的高灵敏度、高选择性及化学计量的特点对其活性成分进行筛选,建立了基于软电离质谱技术的筛选中药抗病毒、抗肿瘤活性成分 的方法。为中药活性成分的高通量筛选提供了新的思路和方法。
该项目在研究过程中发表研究论文115篇,其中SCI收录87篇,影响因子总 和为132.892;申请发明专利8项(3项已获权);56篇论文在SCI中被他人引用219次;单篇被他人引用次数最高为22次,引用杂志影响因子最高为20.869,影响因子总和为576.58; 影响因子>2的占他人引用总数的67%。