中药活性筛选、结构表征及质量控制的应用基础研究获进展

日前，中科院长春应化所在中药活性筛选、结构表征及质量控制的应用基础研究方面获进展，荣获2012年度吉林省科技进步奖一等奖。

随着中医药逐渐融入国际医药大市场，我国的中药行业正面临着巨大的机遇与挑战。许多中药产品由于基础研究薄弱，发挥药效的物质基础及活性成分不明确、质量控制标准不规范，无法实现与国际市场的接轨。因此，依靠现代科学技术，深入挖掘中医药宝库的科学内涵，明确其发挥药效的活性成分，建立与生物活性相关的质量控制与评价方法，使中药真正做到安全、有效、质量可控，加快实现中医药现代化，是当前我国中药行业及科学研究急需解决的关键问题。

长春应化所科研人员创新性地利用现代质谱学手段，结合及其他分析技术，进行中药活性筛选、结构表征、质量控制等科学问题的创新研究。建立了以酶及核酸等生物靶分子与中药成分相互作用为基础的中药活性成分筛选方法，首次建立了中药酶抑制活性及抗氧化能力同时测定的质谱方法；建立的亲和超滤质谱方法，实现了中药活性成分筛选与结构表征的同时完成。并且可以针对单一或不同生物靶分子，从中药资源库中进行活性成分的筛选，有助于阐明中药多成分、多靶点作用的机理；此外，将电喷雾质谱成功用于黄酮类化合物与双链、三链DNA的相互作用研究，并发现化合物结构与DNA结合能力之间的密切关系。在中药质量控制与评价方法的研究方面，采用化学计量学方法，将质谱/色谱分析数据与活性测定结果有机地结合起来，构建了科学、有效的中药质量综合控制与评价方法，不仅整体特征性强，可以量化，并且具有主要成分易于识别，灵敏、便捷等优点。并成功用于中药材品种鉴别、品种优选，产地、生长期鉴别，炮制、配伍机理研究等诸多方面。在中药成分结构表征方法的研究方面，建立的激光加强源内裂解（LEISD）新方法成功用于中性寡糖的结构确认及异构体区分。不仅可以确定糖的连接位点，还可以提供a-，β-的构型区别。并首次发现了具有高灵敏度、耐盐型好等优点的寡糖分析的新基质。

该项目得到多项国家自然科学基金、国家科技支撑计划和吉林省重点科技发展计划项目的资助。共发表论文91篇，其中SCI收录62篇。该项目申请发明专利25项，其中18项已经获得专利证书。培养博士15名，硕士10名。