长春应化所发明一种吡啶-2(1H)-酮类化合物的合成方法

中国科学院长春应用化学研究所董德文研究员课题组研究人员发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的合成方法，并于近日获得了国家知识产权局的授权。

吡啶-2(1H)-酮类化合物及其衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物，在染料、医药、农药等工业领域有着重要的用途。许多染料及具有药物活性的物质，如喜树碱、石杉碱甲等，都具有吡啶-2(1H)-酮的结构单元，此类化合物具有广泛的应用前景。尤其是3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物，其可作为具有药物活性的类胰岛素生长因子受体I（IGF-1R）的重要合成中间体，该类化合物的现有合成方法或多或少地存在着步骤较繁琐、反应条件要求苛刻、产率低、通用性差等不足之处。

董德文课题组通过反应物结构的分子设计，经b-酰胺基烯胺酮的Vilsmeier反应，并对反应条件进行优化与控制，发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的简单高效合成新方法。利用本发明可合成系列新型合成吡啶-2(1H)-酮类化合物，其产率可达90% 以上，有效地解决了此类化合物合成步骤多、产率低、产物分离难等问题，为具有药物活性的类胰岛素生长因子受体I（IGF-1R）及其他药物前导吡啶-2(1H)-酮化合物的合成提供一条新路线。